Amidazo (AMD)
Enzimoj:Estas makromolekulaj biologiaj kataliziloj, plej multaj enzimoj estas proteinoj
Amidazo:Katalizas la hidrolizon de diversaj endogenaj kaj fremdaj alifataj kaj aromaj amidoj per transdono de acilgrupo al akvo kun la produktado de liberaj acidoj kaj amoniako. Hidroksamataj acidoj kaj aliaj organikaj acidoj estas vaste uzataj kiel medikamentoj ĉar ili estas konsistigaĵoj de kreskofaktoroj, antibiotikoj kaj tumorinhibiciiloj. La amidazoj povas esti dividitaj en R-tipajn kaj S-tipajn acilazojn laŭ la katalizila stereoselektiveco.
Aldone al katalizado de la hidrolizo de amidoj, amidazo ankaŭ povas katalizi acilajn transigajn reakciojn en la ĉeesto de kun-substratoj kiel hidroksilamino.
Amidazoj kun malsamaj fontoj havas malsaman substratspecifecon, kelkaj el ili povas hidroligi nur aromajn amidojn, kelkaj el ili povas hidroligi nur alifatajn amidojn, kaj kelkaj hidrolizas α- aŭ ω-amino-amidojn. La plej multaj aminoj havas bonan katalizan agadon nur por aciklaj aŭ simplaj aromaj amidoj, sed por kompleksaj aromatoj, heterociklaj amidoj, precipe amidoj kun orto-substituantoj, ĝenerale havas malaltan agadon (nur kelkaj enzimoj montras pli bonajn katalizajn efikojn).
Kataliza mekanismo:
| Enzimoj | Produkta Kodo | Produkta Kodo |
| Enzima Pulvoro | ES-AMD-101~ ES-AMD-119 | aro de 19 amidazoj, po 50 mg 19 eroj * 50mg / ero, aŭ alia kvanto |
| Rastruma Kompleto (SynKit) | ES-AMD-1900 | aro de 19 amidazoj, po 1 mg 19 eroj * 1mg / ero |
★ Alta substrata specifeco.
★ Forta kirala selektiveco.
★ Alta konverta efikeco.
★ Malpli da kromproduktoj.
★ Mildaj reakciaj kondiĉoj.
★ Ekologie amika.
➢ Enzima ekzamenado devus esti farita por specifaj substratoj pro la substrata specifeco, kaj trovi enzimon kiu katalizas la celan substraton kun la plej bona kataliza efiko.
➢ Neniam kontaktu ekstremajn kondiĉojn kiel ekzemple: alta temperaturo, alta/malalta pH kaj alta koncentriĝo de organika solvilo.
➢ Normale, la reakcia sistemo devus inkluzivi substraton, bufrosolvaĵon (la optimuman pH-valoron de la reakcio de la enzimo). Kunsubstratoj kiel hidroksilamino devus ĉeesti en la acil-transiga reakcia sistemo.
➢ AMD estu aldonita laste en la reakcian sistemon kun optimuma reakcia pH kaj temperaturo.
➢ Ĉiuj specoj de AMD havas diversajn optimumajn reakciajn kondiĉojn, do ĉiu el ili devus esti plue studita individue.
Ekzemplo 1(1):
Hidroliza aktiveco al malsamaj amidaj substratoj
| Substrato | Specifa agado μmoloj min-1mg-1 | Substrato | Specifa agado μmoloj min-1mg-1 |
| Acetamido | 3.8 | ο-OH benzamido | 1.4 |
| Propionamido | 3.9 | p-OH benzamido | 1.2 |
| Laktamido | 12.8 | ο-NH2benzamido | 1.0 |
| Butiramido | 11.9 | p-NH2benzamido | 0.8 |
| Izobutiramido | 26.2 | ο-Toluamido | 0.3 |
| Pentanamido | 22.0 | p-Toluamido | 8.1 |
| Heksanamido | 6.4 | Nikotinamido | 1.7 |
| Cikloheksanamido | 19.5 | Izonikotinamido | 1.8 |
| Akrilamido | 10.2 | Pikolinamido | 2.1 |
| Metakrilamido | 3.5 | 3-Fenilpropionamido | 7.6 |
| Prolinamido | 3.4 | Indol-3-acetamido | 1.9 |
| Benzamido | 6.8 |
La reakcio estis efektivigita en 50mM bufrosolvaĵo de natria fosfato, pH 7.5, je 70 ℃.
| Amidoj | Hidroksilamino | Hidrazino |
| Acetamido | 8.4 | 1.4 |
| Propionamido | 18.4 | 3.0 |
| Izobutiramido | 25.0 | 22.7 |
| Benzamido | 9.2 | 6.1 |
La reakcio estis efektivigita en 50mM bufrosolvaĵo de natria fosfato, pH 7.5, je 70 ℃.
Rilata reakciaĵa koncentriĝo: amidoj, 100 mM (benzamido, 10 mM); hidroksilamino kaj hidrazino, 400 mM; enzimo 0,9 μM.
Ekzemplo 2(2):
Ekzemplo 3(3):
1. D'Abusco AS, Ammendola S., et al. Ekstremofiloj, 2001, 5:183-192.
2. Guo FM, Wu JP, Yang LR, et al. Proceza Biokemio, 2015, 50(8): 1400-1404.
3. Zheng RC, Jin JQ, Wu ZM, et al. Bioorganic Chemistry, 2017, Disponebla interrete 7.
